Ormone proteico secreto dalle cellule alfa del pancreas endocrino ad azione antagonista rispetto l'insulina quindi iperglicemizzante: il corretto valore della glicemia deriva dall'azione combinata di tali ormoni.
Più che la concentrazione in termini assoluti di questi ormoni, è importante il loro rapporto. Con rapporto elevato prevale lo stato anabolico. Con rapporto basso prevale lo stato catabolico. Con pasto misto aumenta l'insulina. Con pasto proteico aumenta il glucagone.
Una diminuzione della glicemia funge da stimolo alla sua secrezione. La sua azione attiva la glicogenolisi e la gluconeogenesi epatica. Non interviene sulla glicogenolisi muscolare a differenza dell'adrenalina. Favorisce l'ossidazione degli acidi grassi del tessuto adiposo inibendone la produzione.
Stimolano la sua produzione: Digiuno ed esercizio fisico intenso o prolungato, concentrazione significativa di aminoacidi (in particolare arginina), cortisolo, catecolamine e GH, ormoni gastroenterici (gastrina).
Inibiscono la sua secrezione: Aumento di acidi grassi circolanti, somatostatina e secretina, iperglicemia.
Livelli aumentati: digiuno ed esercizio fisico prolungato, diabete mellito scompensato, pancreatiti, insufficienza renale cronica, infezioni e Morbo di Cushing (iperproduzione di cortisolo).
Livelli diminuiti: fibrosi cistica, pancreatite cronica, neoplasie del pancreas, rimozione chirurgica del pancreas.